Les interactions médicamenteuses dans le traitement du VIH-SIDA!

 

Par Le National
© Roger-Luc Chayer / Le National

Les interactions médicamenteuses en matière de traitement VIH-SIDA!

en collaboration avec RGL-Maginfo

Les interactions médicamenteuses peuvent être pharmacocinétiques (un médicament affectant l’absorption, la distribution, le métabolisme ou l’excrétion d’une autre molécule) ou pharmacodynamique (deux médicaments pouvant avoir une action antagoniste, additive ou synergique).

Ces deux types d’interactions peuvent être d’une part associés et d’autre part majorés par un état pathologique préalable (insuffisance rénale ou hépatique, troubles de l’absorption digestive, déficience médullaire …).
Le métabolisme des médicaments peut également être modifié par des aliments ou des produits illicites.

Enfin, les données disponibles – notamment dans les dossiers d’enregistrement des médicaments – concernant principalement les interactions deux à deux (souvent étudiées chez le sujet sain), le résultat final des polymédications chez des malades est le plus souvent inconnu. Il convient donc d’être vigilant à chaque prescription s’ajoutant à une ordonnance souvent déja chargée et lors de la survenue de tout nouveau symptôme.

Mécanisme des interactions
Interactions pharmacocinétiques

« Effets de l’organisme sur le médicament « , elles peuvent se produire à quatre niveaux :

  • diminution de l’absorption d’un médicament après prise orale (liée à la présence d’un autre produit ou à une modification du pH gastrique);
  • modification de sa distribution (par compétition pour un même site de fixation protéique ou déformation de ce site);
  • modification de sa clairance urinaire;
  • modification de son métabolisme hépatique, par induction ou inhibition (compétitive ou non) au niveau de la mono-oxydation par les cytochromes P450 et/ou de la conjugaison (à une molécule d’acide glucuronique, de sulfate ou de glutathion).

NB : Il existe plusieurs familles de cytochromes P450, dont la plus importante quantitativement est le cytochrome P450 3A (CYP3A). Leurs quantités présentes dans le foie sont très variables et contribuent à la variabilité interindividuelle des concentrations plasmatiques. Les inhibiteurs de protéase et (à un moindre degré) les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse interagissent fortement avec le CYP3A.

Interactions pharmacodynamiques

 » Effets du médicament sur l’organisme « , il s’agit d’une action directe ou indirecte au niveau d’un récepteur ou d’une fonction, sans modification concomitante des concentrations des produits interagissant. Cette interaction peut être compétitive (sur le même récepteur) ou non compétitive (sur des récepteurs indépendants ou interdépendants dont l’activation aboutit à une fonction ou à une activité commune).
Ses conséquences peuvent être une diminution ou une potentialisation d’effets thérapeutiques ou d’effets indésirables).

Interactions alimentaires

Une modification de l’absorption d’un médicament après prise orale peut être liée au pH gastrique (qui baisse en présence d’aliments mais qui peut être anormalement élevé chez les patients souffrant d’achlorhydrie gastrique) ou à la composition du repas (notamment en graisses).

Certains médicaments sont mieux absorbés à jeûn (didanosine, indinavir) ou au contraire avec un repas (saquinavir, ritonavir, nelfinavir), ou avec un jus de pamplemousse (saquinavir).

La teneur en bicarbonates, des liquides de boisson conditionne le pH urinaire et par suite le risque de cristallisation de certains médicaments en milieu acide (sulfamides) ou basique (indinavir).

Contextes pathologiques

Les insuffisances des organes émonctoires (foie et rein), préexistantes ou survenant sous traitement, sont susceptibles de modifier le métabolisme et d’amplifier les effets indésirables (et les interactions) des antirétroviraux.

D’autres effets indésirables préexistants (pancréatite, diabète, neuropathie périphérique, troubles hématologiques …) sont susceptibles de s’ajouter à ceux des antirétroviraux.

Enfin, l’hypersensibilité connue à l’un des médicaments contre-indique toujours son utilisation.

Diminution des effets thérapeutiques
Pharmacodynamique, elle concerne essentiellement la compétition entre analogues d’un même nucléoside naturel : compétition pour la phosphorylation par les kinases intracellulaires (zidovudine et stavudine), ou au niveau du site d’action (zalcitabine et lamivudine).

Pharmacocinétique, elle peut provenir d’une malabsorption digestive (exemple : didanosine et indinavir) ou d’une induction enzymatique au niveau des cytochromes hépatiques (exemple : rifampicine et indinavir ou nelfinavir) ou de la conjugaison.

Dans tous les cas, elle peut avoir des conséquences majeures à terme, la diminution des concentrations d’antirétroviraux favorisant la sélection de souches virales résistantes, conduisant donc à l’échec thérapeutique malgré une bonne observance. Il convient donc de respecter les contre-indications, les associations à éviter et les précautions d’emploi (pouvant comporter des augmentations de posologies).

Par ailleurs, chaque antirétroviral a ses propres recommandations de prise en fonction des repas (voir ci-dessous) : la didanosine sera prise à distance des repas, l’indinavir à jeûn ou avec une collation sans graisses (les deux médicaments ne doivent jamais être pris simultanément), le saquinavir, le ritonavir et le nelfinavir seront pris au contraire avec un repas; les autres antirétroviraux, en dehors ou pendant un repas.

A noter que  » pendant le repas  » signifie  » sur un estomas plein « , ce qui peut donc signifier, quand la vie sociale le nécessite :  » un peu après le repas « .

Abacavir
Cmax diminuée de 35% par les aliments, mais avec une diminution de l’AUC de 5% seulement
Peut donc être pris pendant ou en dehors des repas
Adéfovir
Absorption = 30%, légèrement augmentée par l’alimentation
Peut donc être pris pendant ou en dehors des repas
Amprénavir
Bonne absorption digestive, légèrement diminuée par l’alimentation
Peut donc être pris pendant ou en dehors des repas
Delavirdine
Bonne absorption digestive, peu influencée par l’alimentation. L’absorption est augmentée de 20% si les comprimés sont dissous dans de l’eau avant l’ingestion
Peut donc être prise pendant ou en dehors des repas
Didanosine
Absorption diminuée de 50% (par l’acidité gastrique)
Prendre les 2 cp ensemble, croqués ou dissous (dans > 30 ml d’eau ou de jus de pomme) et à jeûn : 1/2 h à 1 h avant un repas. Voir par ailleurs les intervalles de prises par rapport à d’autres médicaments.
Efavirenz
Absorption peu modifiée par un repas normal et augmentée de 50% après un repas riche en matières grasses
Peut donc être prise pendant ou en dehors des repas. Par précaution, assurer une bonne hydratation
Indinavir
Absorption rapide à jeûn, diminuée de 80% par la prise d’aliments lipidiques et protéiques
A prendre à jeûn (1 h avant et 2 h après un repas) :
– avec de l’eau ou d’autres liquides ou encore avec une collation glucidique sans graisse,
– à au moins 1 h d’intervalle d’une prise de didanosine.
Et boire 1,5 à 2 l d’eau non alcaline par jour, surtout dans les 3 heures qui suivent les prises.
Lamivudine
Absorption de 80 à 85%. Cmax diminuée de 47% par les aliments, mais sans modification de l’AUC
Peut donc être prise pendant ou en dehors des repas
Nelfinavir
Sur un estomac vide, l’AUC est diminuée de 27 à 52%
A prendre au cours
d’un repas
Névirapine
Bonne absorption digestive (> 90%) modifiée ni par les aliments, ni par la ddI, ni par les anti-acides
Peut donc être prise pendant ou en dehors des repas
Ritonavir
La prise au cours des repas provoque une exposition plus élevée au ritonavir qu’une prise à jeûn
A prendre plutôt au cours d’un repas
Saquinavir
Meilleure absorption avec la prise d’aliments et avec le jus de pamplemousse
A prendre au cours ou dans les 2 h après un repas
Stavudine
Absorption = 86% légèrement diminuée par les aliments
Peut donc être prise pendant ou en dehors des repas
Zalcitabine
Absorption > 85%, légèrement diminuée par les aliments
Peut donc être prise pendant ou en dehors des repas
Zidovudine
Bonne absorption digestive (65%)
Peut donc être prise pendant ou en dehors des repas

Aciclovir : Zovirax
Associations légitimant des précautions d’emploi

Classe
Dénomination commune
Nom de Spécialité
Commentaires
Anti-infectieux
Amphotéricine B
Aminoglycosides
Foscarnet
Fungizone
Foscavir
Néphrotoxicité accrue
Uricosuriques
Probénécide
Bénémide
1. Augmentation de la concentration plasmatique d’aciclovir.
2. Diminuer les doses d’aciclovir

Amphotéricine B : Fungizone
Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-infectieux
Flucytosine
Ancotil
1. Augmentation de la concentration plasmatique de flucytosine.
2. Myélotoxicité accrue
id
Ganciclovir
Cymevan
Myélotoxicité accrue
id
Aminoglycosides
 
Néphrotoxicité accrue
id
Foscarnet
Foscavir
id
id
Pentamidine
Pentacarinat
id
Antirétroviraux
Zidovudine
Retrovir
Myélotoxicité accrue
Hypokalémiants
Carbénicilline Corticoïdes Diurétiques Tetracosactide Ticarcilline
 
1. Potentialisation de l’effet hypokaléniant 2. Favorise les troubles du rythme – Surveiller la kaliémie et l’ECG
Tonicardiaques
Digitaliques
Cadilanide
Digoxine
1. Potentialisation de l’effet hypokaléniant
2. Favorise les troubles du rythme

Atovaquone : Wellvone
Associations légitimant des précautions d’emploi

Antiémétisants
Métoclopramide
Primpéran
1. Diminution de la concentration plasmatique d’atovaquone.
2. Augmenter la posologie d’atovaquone
Anti-infectieux
Rifampicine
Rifadine
id

Azithromycine : Zithromax

Classe
 

 

Commentaires
Antiacides
 

 

1. Diminution de l’absorption de l’azithromycine.
2. Les prendre à au moins 2 h d’intervalle

Cidofovir : Vistide
Associations contre-indiquées

Anti-infectieux
Probénécide
Ganciclovir IV
Foscarnet
Amphotéricine B
Pentamidine IV
Benemide
Cymevan
Foscavir
Fungizone
1.Elévation de la concentration plasmatique du probénécide.
2. Myélotoxicité accrue.
3. Néphrotoxicité accrue.
id
Pyrazinamide
Aminosides
Aciclovir
Pirilène
Zovirax
1. Diminution de l’effet uricosurique. 2. Augmentation de la 1/2 vie du probénécide.
3. Envisager de diminuer les doses d’aciclovir
Antirétroviraux
Ritonavir
Zidovudine
Norvir
Retrovir
1. Concentration sérique et 1/2 vie de la zidovudine augmentée
2. Rashs fréquents
3. Les jours de perfusion de Cidofovir (+ probénécide PO) interrompre ou diminuer de 50% la dose de zidovudine.

Cidofovir : Vistide
Associations contre-indiquées

Anti-infectieux
Probénécide
Benemide
Elévation de la concentration plasmatique du probénécide
id
Ganciclovir IV
Cymevan
Myélotoxicité accrue
id
Foscarnet
Foscavir
Néphrotoxicité accrue
id
Amphotéricine B
Fungizone
 
id
Pentamidine IV
Pentacarinat
 
id
Pyrazinamide
Pirilène
1. Diminution de l’effet uricosurique – Augmentation de la 1/2 vie du probénécide.
3. Envisager de diminuer les doses d’aciclovir
Antirétroviraux
Ritonavir
Zidovudine
Norvir
Retrovir
Concentration sérique et 1/2 vie de la zidovudine augmentée
2. Rashs fréquents
3. Les jours de perfusion de Cidofovir (+ probénécide PO) interrompre ou diminuer de 50% la dose de zidovudine

Clarithromycine : Zeclar
* Associations contre-indiquées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Stimulateurs motricité digestive*
Cisapride
Prepulsid
Risque de torsades de pointe
Anti-épileptiques**
Carbamazépine
Tégrétol
1. Diminution du métabolisme de la carbamazépine.
2. Surveiller la concentration sérique qui augmente
Anti-infectieux**
Rifabutine
Ansatipine
1. Baisse du taux sérique de clarithromycine et augmentation de celui de rifabutine. 2. Ne pas dépasser 300 mg de rifabutine.
id
Flucanazole
Triflucan
Augmentation de la concentration sérique de clarithromycine.
Antirétroviraux**
Efavirenz
Sustiva
Diminution de 38% de l’aire sous la courbe de la clarithromycine
id
Ritonavir
Norvir
1. Elévation de la concentration plasmatique de clarithromycine.
2. Pas de réduction possible de posologie si la fonction rénale est normale.
Broncho-dilatateurs**
Théophylline
Armophylline
Théolair
Théophylline
1. Diminution du métabolisme de la théophylline.
2. Surveiller la concentration sérique qui augmente.

Clindamycine : Dalacine
* Associations contre-indiquées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-infectieux*
Erithromycine
Ery
Erythrocine
Propiocine
Antagonisme possible
Myorelaxants**
Dantrolène
Baclofène
Dantrium
Liorésal
1. Effet additif de blocage neuromusculaire.
2. Paralysie respiratoire
Pansements digestifs
Kaolin
Diosmectite
Actapulgite
Smecta
Gel de polysilane
1. Diminution de l’absorption de clindamycine.
2. Prendre kaolin ou pectine 2h avant la clindamycine

Clofazimine : Lamprène

Anti-épileptiques
Phénytoïne
Dihydan
Dilantin
Diminution de l’absorption de phénytoïne
id
Rifampicine
Rifadine
Retard de l’absorption de la rifampicine

Cotrimoxazole : Bactrim, Eusaprim
* Associations légitimant des précautions d’emploi
** Associations contre-indiquées

Anti-coagulants*
 

 

Par déplacements des liaisons protéiques & Surveillance du TP
Anti-diabétiques oraux hypoglycémiants*
Glibenclamide
Glicazide
Carbutamide
Glibornuride
Daonil
Diamicron
Glucidoral
Glutril
1. Surveillance de la glycémie.
2. Hypoglycémie sévère
Anti-épileptiques*
Phénytoïne
Dihydan
Dilantin
1. Augmentation de la phénytoïnémie (inhibition du métabolisme), nystagmus.
2. Ataxie.
3. Adapter la posologie.
Anti-infectieux*
Ganciclovir
Pyriméthamine
Cymevan
Malocide
1. Associer avec prudence.
2. Surveillance NFS. 3. Myélotoxicité accrue.
4. Inhibition additive de la dihydrofolate réductase.
5. Donner de l’acide folinique avec la pyriméthamine.
Antirétroviraux*
Lamivudine
Epivir
Ne pas associer si insuffisance rénale
id
Zidovudine
Retrovir
Myélotoxicité accrue
Anti-tuméraux**
Methotrexate
Methotrexate
Inhibition additive de la dihydrofolate réductase

Dapsone : Disulone
Associations légitimant des précautions d’emploi

Uricosuriques
Probénécide
Bénémide
Augmentation de la concentration plasmatique de dapsone
Anti-infectieux
Pyrméthamine
Malocide
Hématotoxicité accrue (risque d’hémolyse)
id
Rifampicine
Rifadine
1. Augmentation de la clairance de dapsone.
2. Augmenter les doses de dapsone.
id
Chloramphénicol
Tifomycine
Augmentation de la concentration plasmatique de chloramphénicol
id
Triméthoprime
Wellcoprim
Augmentation de la concentration plasmatique des
2 drogues (risque de méthémo-globinémie)
Antirétroviraux
Zalcitabine
Hivid
Risque accru de neuropathie périphérique
id
Zidovudine
Retrovir
Myélotoxicité accrue
id
Didanosine
Videx
1. Diminution de l’absorption de la dapsone.
2. Prendre didanosine et dapsone à au moins 2 h d’intervalle.
Contraceptifs oraux
 

 

Risque accru de la grossesse (troubles de la menstruation)

Didanosine : Videx
* Associations déconseillées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-infectieux*
Ganciclovir oral
Cymevan
1. Elévation importante du taux de la ddI et diminution de celui du ganciclovir.
2. Risque de majoration des effets indésirables de la ddI et baisse de l’efficacité du ganciclovir.
Anti-infectieux**
Dapsone
Kétoconazole
Itraconazole
Disulone
Nizoral
Sporanox
1. Diminution de l’absorption de ces molécules.
2. A administrer 2 h avant la didanosine.
id
Ciprofloxacine
Ciflox
1. Diminution de l’absorption digestive.
2. Administrer ciprofloxacine et quinolones 2 h avant ou 6 h après la didanosine.
id
Pyriméthamine
Malocide
Diminution de l’absorption digestive
id
Pentamidine IV
Pentacarinat
Augmentation du risque de pancréatite

Euthambutol : Dexambutol – Myambutol

Anti-ulcéreux
+ antiacides
Sels d’aluminium
 
Diminution de l’absorption d’éthambutol
Antirétroviraux
Didanosine
Videx
1. Diminution de l’absorption d’éthambutol.
2. A donner 2 h avant ou après didanosine.
Inhibiteurs calciques
Vérapamil
Isoptine
Diminution de la concentration plasmatique de vérapamil.

Flucanazole : Triflucan
* Associations contre-indiquées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Stimulateurs motricité digestive*
Cisapride
Prepulsid
1. Inhibition du métabolisme du cisapride.
2. Cardiotoxicité.
Antidiabétiques oraux**
Sulfonamides
Daonil
Diamicron
Glucidoral
Glutril
1. Augmentation de la concentration sérique de ces molécules.
2. Aggravation de l’hypoglycémie.
Anti-épileptiques**
Phénytoïne
Dilantin
Dihydan
Augmentation de la concentration plasmatique de la phénytoïne & Diminution de la concentration de fluconazole.
id
Carbamazépine
Tegretol
Diminution de la concentration plasmatique de fluconazole.
Anti-infectieux**
Rifabutine
Ansatipine
1. Augmentation de la concentration sérique de rifabutine à l’origine d’uvéites réversibles.
2. Ne pas dépasser 450 mg de rifabutine.
id
Rifampicine
Rifadine
1. Diminution de la concentration plasmatique des 2 molécules.
2. Espacer les prises.
id
Clarithromycine
Zeclar
Augmentation de la concentration plasmatique de clarithromycine.
Antirétroviraux**
Saquinavir
Zidovudine
Invirase
Retrovir
Augmentation limitée du taux plasmatique de ces molécules.
Anti-ulcéreux**
Cimétidine
Tagamet
1. Diminution de l’absorption de fluconazole.
2. Espacer les prises de 2 h.
Broncho-dilatateurs**
Théophylline
Théolair
Théophylline
Elévation de la théophyllinémie.
Diurétiques**
Hydrochlorothiazide
Esidrex
Augmentation de la concentration sérique de fluoconazole.

Fluocytosine : Ancotil
Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-acides
 

 

1. Diminution de l’absorption de flucytosine.
2. A prendre 2 h avant la flucytosine.
Anti-infectieux
Ganciclovir
Amphotéricine B
Zidovudine
Cymevan
Fungizone
Retrovir
1. Myélotoxicité accrue.
2. Augmentation de la concentration plasmatique de fluycytosine.

Foscarnet : Foscavir
* Associations déconseillées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-infectieux*
Amphotéricine B
Fungizone
Néphrotoxicité accrue
id
Pentamidine IV
Pentacarinat
id
id
Aciclovir
Zovirax
1. Hypocalcémie sévère.
2. Néphrotoxicité accrue.
 

Aminoglycosides
 
 
Anti-infectieux**
Ciprofloxacine
Ciflox
1. Risque accru de convulsion.
2. Administration de courte durée.
Antirétroviraux**
Zalcitabine
Hivid
1. Insuffisance rénale.
2. Ne pas administrer si altération fonction rénale.

Ganciclovir IV : Cymevan
* Associations déconseillées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Antirétroviraux*
Didanosine
Videx
1. Diminution de l’absorption du ganciclovir.
2. A donner 2 h avant ou après le didanosine.
Anti-infectieux**
Fluorocytosine
Ancotil
Myélotoxicité accrue.
id
Amphotéricine B
Fungizone
Myélotoxicité accrue.
id
Imipénème
Tienam
Convulsions
id
Cotrimoxazole
Bactrim
1. Diminution de la clairance du ganciclovir.
2. Myélotoxicité accrue.
Anticancéreux**
Antinéoplasiques
 
Myélotoxicité accrue.
Uricosuriques**
Probénécide
Bénémide
Augmentation de la concentration plasmatique de ganciclovir.
Antirétroviraux**
Zidovudine
Rétrovir
Myélotoxicité accrue.
id
Zalcitabine
Hivid
Risque plus élevé de neuropathies périphériques.

Indinavir : Crixivan
* Associations contre-indiquées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-allergiques*
Terfénadine
Teldane
1. Potentielle élévation de la concentration plasmatique de ces molécules.
2. Risque de troubles du rythme ou de sédation prolongée.
Anti-histaminiques*
Astémizole
Hismanal
id
Stimulateurs motricité digestive*
Cisapride
Prepulsid
id
Hypnotiques*
Triazolam
Midazolam
Halcion
Hypnovel
id
Anti-infectieux**
Rifabutine
Ansatipine
1. Augmentation de la concentration plasmatique de la rifabutine.
2. Diminuer de moitié la posologie de rifabutine.
id
Kétoconazole
Nizoral
Diminuer la posologie de l’indinavir (600 mg toutes les 8 h).
id
Rifampicine
Rifadine
Diminution de la concentration plasmatique d’indinavir (30%).
Antirétroviraux**
Didanosine
Videx
Les prendre à au moins 1 h d’intervalle l’un de l’autre et sur un estomac vide.
id
Névirapine
Viramune
1. Diminution de 28% de l’ASC de l’indinavir.
2. Augmenter la posologie d’indinavir à 1g par 8 h.

Isoniazide : Rimifon
Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-inflammatoires
Paracétamol
Doliprane
Augmentation de leurs concentrations sériques.
Anti-épileptiques
Carbamazépine
Tegretol
id
id
Phénytoïne
Dihydan
Dilantin
id
Anxiolytiques
Benzodiazépines
 
id
Broncho-dilatateurs
Théophylline
 
id
Antiacides
Sels d’aluminium
Maalox
Mutesa
Phosphalugel
1.Absorption de INH diminuée.
2. INH doit être pris 1 h avant un antiacide avec des sels d’aluminium.
Antifongiques
Kétoconazole
Nizoral
Augmentation du métabolisme du kétoconazole.
Corticoïdes
Corticostéroïdes
 
Augmentation du métabolisme de l’INH.
Sulfamides hypoglycémiants
Sulfonamides
 
Diminution de l’effet hypoglycémique.
Antituberculeux
Pyrazinamide
Rifampicine
Pirilène
Rifadine
Addition des effets hépato-toxiques.
id
Zalcitabine
Stavudine
Hivid
Zerit
Risque accru de neuropathie périphérique.

Itraconazole : Sporanox
* Associations contre-indiquées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Stimulateurs motricité digestive*
Cisapride
Prepulsid
1. Inhibition du métabolisme du cisapride.
2. Risque d’arythmie ventriculaire.
Anti-infectieux**
Rifabutine
Ansatipine
1. Diminution de la concentration plasmatique d’itraconazole.
2. Augmenter les posologies d’itraconazole.
id
Rifampicine
Rifadine
1. Diminution de la concentration plasmatique des 2 molécules.
2. Espacer les prises des 2 molécules.
Antirétroviraux**
Ritonavir
Norvir
1. Augmentation de la concentration plasmatique d’itraconazole.
2. Envisager une diminution de la posologie.
id
Didanosine
Videx
1. Diminution de l’absorption de l’itraconazole.
2. Prendre itraconazole 2 h avant le Videx.

Kétoconazole : Nizoral
* Associations contre-indiquées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-histaminiques*
Terfénadine
Teldane
Inhibition du métabolisme de la terfénadine (risque d’arythmie ventriculaire).
Stimulateurs motricité digestive*
Cisapride
Prepulsid
Inhibition du métabolisme du cisapride (risque d’arythmie ventriculaire).
Anti-acides**
 

 

1. Diminution du métabolisme du kétoconazole.
2. Prendre le kétoconazole 2 h avant ces molécules.
Anti-H2**
 

 

id
Anticoagulants**
Antivitamines K
 
Potentialisation de leur effet anticoagulant.
Anti-épileptiques**
Phénytoïne
Dihydan
Dilantin
Diminution de la concentration plasmatique de kétoconazole.
id
Carbamzépine
Tegretol
id
Anti-infectieux**
Rifabutine
Ansatipine
1. Diminution de la concentration plasmatique de kétaconazole.
2. Espacer les prises des 2 molécules d’au moins 12 h.
id
Rifampicine
Rifadine
id
id
Isoniazide
Rimifon
Diminution de la concentration plasmatique d’isoniazide.
Antirétroviraux**
Indinavir
Crixivan
1. Augmentation de la concentration plasmatique d’indinavir.
2. Diminuer la posologie d’indinavir (600 mg toutes les 8 h).
id
Ritonavir
Norvir
1. Augmente la concentration plasmatique de kétaconazole.
2. Envisager une diminution de posologie.
id
Didanosine
Videx
1. Diminution de l’absorption du kétaconazole.
2. Prendre le kétaconazole 2 h avant ces molécules.
id
Stavudine
Zerit
Potentialisation des effets hépatiques.

Lamivudine : Epivir
Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-infectieux
Sulfamides
+ Triméthoprime
Bactrim
Eusaprim
Wellcoprim
1. Augmentation de la concentration plasmatique de lamivudine.
2. Pas de nécessité d’ajustement posologique.

Nelfinavir : Viracept
* Associations contre-indiquées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-histaminiques*
Terfénadine
Astémizole
Teldane
Hismanal
Troubles du rythme.
Hypnotiques*
Alprazolam
Midazolam
Triazolam
Xanax
Hypnovel
Halcion
Sédation prolongée ou dépression respiratoire.
Stimulateurs motricité digestive*
Cisapride
Prépulsid
Troubles du rythme.
Inducteurs enzymatiques puissants*
Phénobarbital
Phénytoïne
Carbamazépine
Gardenal
Dihydan
Tégrétol
 
Contraceptifs oraux*
Ethinylestradiol
 
Augmenter la dose de éthinylestradiol ou utiliser une autre contraception.
Anti-infectieux**
Rifampicine
Rifadine
Diminution de l’aire sous la courbe du nelfinavir.
id
Rifabutine
Ansatipine
Diminution de l’aire sous la courbe du nelfinavir & Augmentation de 200% de l’aire sous la courbe de la rifabutine.

Nevirapine : Viramune
* Associations contre-indiquées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-infectieux*
Kétoconazole
Nizoral
1. Diminution de 63% de l’ASC du kétoconazole.
2. Augmentation de 15 à 28% de l’ASC de névirapine.
Antirétroviraux**
Saquinavir
Invirase
Diminution de 27% de l’ASC du saquinavir.
id
Indinavir
Crixivan
1. Diminution de 28% de l’ASC de l’indinavir.
2. Augmenter la posologie d’indinavir à 1 g toutes les 8 h.
Contraceptifs oraux**
Ethinylestradiol
 
Augmenter la dose de éthinylestradiol ou utiliser une autre contraception.

Pentamidine IV : Pentacarinat
Associations à éviter

Anti-infectieux
Aminoglycosides
 
Néphrotoxicité accrue.
id
Foscarnet
Foscavir
1. Néphrotoxicité accrue.
2. Risque d’hypocalcémie sévère.
id
Amphotéricine B
Fungizone
Néphrotoxicité accrue.
Antirétroviraux
Zalcitabine
Didanosine
Hivid
Videx
Risque accru de pancréatite.

Pyriméthamine : Malocide
Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-infectieux
Cotrimoxazole
Bactrim
Myélotoxicité accrue.
id
Triméthoprime
Wellcoprim
1. Anémie mégaloblastique.
2. Donner acide folinique avec la pyriméthamine.
Antirétroviraux
Ritonavir
Norvir
Augmentation de la concentration plasmatique de pyriméthamine.
id
Zidovudine
Rétrovir
1. Diminution de la clairance de zidovudine.
2. Myélotoxicité accrue.
Anxiolytiques
Lorazepam
Témesta
Hépatotoxicité accrue.

Rifabutine : Ansatipine
* Associations déconseillées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Antirétroviraux*
Nelfinavir
Viracept
1. Elevation de 200% de la concentration de la rifabutine.
2. Diminuer de moitié la posologie de la rifabutine.
id
Saquinavir
Invirase
Diminution significative de la concentration plasmatique du saquinavir.
Anti-infectieux**
Cotrimoxazole
Bactrim
Aucune donnée sur les variations de posologie.
id
Rifampicine
Itraconazole
Rifadine
Sporanox
Diminution de la concentration plasmatique et de l’efficacité d’itraconazole.
id
Fluconazole
Triflucan
1. Augmentation de la concentration sérique de rifabutine.
2. Ne pas dépasser 300 mg de rifabutine.
id
Clarithromycine
Zeclar
1. Baisse de la concentration sérique de clarithromycine et augmentation de celle de rifabutine. 2. Ne pas dépasser 300 mg de rifabutine.
3. Augmentation du risque d’uvéite.
Antirétroviraux**
Indinavir
Crixivan
1. Augmentation de la concentration plasmatique de rifabutine et diminution de la concentration de l’indinavir.
2. Diminuer de moitié la posologie de rifabutine.
id
Ritonavir
Norvir
1. Forte élévation de la concentration plasmatique de rifabutine.
2. Association contre-indiquée.
id
Stavudine
Zerit
Pas de données disponibles.
Contraceptifs oraux**
 

 

Utiliser un autre moyen de contraception.

Rifampicine : Rifadine
* Associations déconseillées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Antirétroviraux*
Saquinavir
Invirase
1. Forte diminution du taux plasmatique de saquinavir.
2. Association déconseillée.
id
Indinavir
Crixivan
Forte diminution de la concentration plasmatique d’indinavir (30%).
id
Nelfinavir
Viracept
Diminution de 82% de la concentration plasmatique du nelfinavir.
Anti-infectieux**
Dapsone
Kétoconazole
Itraconazole
Fluconazole
Atovaquone
Disulone
Nizoral
Sporanox
Triflucan
Wellvone
1. Augmentation du catabolisme de ces molécules.
2. Une augmentation de posologie peut être nécessaire.
id
Isoniazide
Rimifon
Augmentation de l’hépatotoxicité de l’isoniazide.
Antiépileptiques**
Phénytoïne
Dihydan
Dilantin
1. Diminution de l’absorption de phénytoïne.
2. Nécessité de surveiller son taux sérique.
Antirétroviraux**
Stavudine
Ritonavir
Zerit
Norvir
1. Hépatotoxicité accrue.
2. Elévation de la concentration plasmatique de rifampicine.
3. Envisager une diminution de posologie.
Anticoagulants oraux, bêtabloquants, contraceptifs oraux, digitoxine, lévothyroxine, méthadone, quinidine, stéroïdes, sulfamides hypoglycémiants, théophylline**
 

 

1. Augmentation du catabolisme de ces molécules.
2. Une augmentation de posologie peut être nécessaire.

Ritonavir : Norvir
* Assocations contre-indiquées
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Analgésiques
Dextropro-poxyphène
Antalvic
Di-antalvic
Propofan
Risque de forte élévation de la concentration plasmatique de ces molécules.
id
Mépéridine
Dolosal
id
Anti-allergiques
Astémizole
Terfénadine
Hismanal
Teldane
id
Anti-dépresseurs
Bupropion
 
id
Anti-infectieux
Rifabutine
Ansatipine
id
Anti-inflammatoires
Piroxicam
Feldène et autres
id
Anxiolytiques
Diazépam
Diazépam
Norvazam
Valium
id
id
Clorazépate dipotassique
Tranxène
id
id
Alprazolam
Xanax
id
Cardio-vasculaires
Quinine
Cardioquine
Longacor
Quinidurule
Quinimax
id
id
Amiodarone
Corbionax
Cordarone
id
id
Bépidril
Encaïnide
Flécaïnide
Propafénone
Cordium
Enkaïd
Flécaïne
Rythmol
id
Stimulateurs motricité digestive*
Cisapride
Prepulsid
Risque de forte élévation de la concentration plasmatique de ces molécules.
Hypnotiques*
Flurazépam
Triazolam
Midazolam
Zolpidem
Estazolam
/
Halcion
Hypnovel
Ivadal-Stilnox
Nuctalon
id
Neuroleptiques*
Clozapine
Pimozide
Leponex
Orap
Opiran
id
Anti-dépresseurs**
Desipramine
Pertofran
Réduire la posologie.
Anti-infectieux**
Erythromycine
Kétoconazole
Rifampicine
Clarithromycine
Azithromycine
Ery 500-Propiocine Nizoral
Rifadine
Zeclar
Zithromax
Pas de réduction de posologie si la fonction rénale est normale.
Broncho-dilatateurs**
Théophylline
Armophylline
Théolair
Théophylline
Une augmentation de la dose de théophylline peut être nécessaire.
Contraceptifs oraux**
Ethinylestradiol
 
Augmenter la dose d’ethinylestradiol ou utiliser une autre forme de contraception.

Saquinavir : Invirase
* Assocations contre-indiquées
** Associations déconseillées
*** Associations légitimant des précautions d’emploi

Antirétroviraux*
Névirapine
Viramune
1. Diminution de 27% de l’ASC du saquinavir.
2. Aucunes données sur des augmentations de posologie.
Anti-histaminiques**
Astémizole
Terfénadine
Hismanal
Teldane
Potentielle élévation de la concentration plasmatique de ces molécules, avec risque de troubles du rythme.
Stimulateurs motricité digestive**
Cisapride
Prepulsid
id
Anti-infectieux**
Rifabutine
Rifampicine
Ansatipine
Ridadine
Rimactan
Diminution de 80% de la concentration plasmatique du saquinavir.
Anti-infectieux***
Kétoconazole
Itraconazole
Fluconazole
Nizoral
Sporanox
Triflucan
Potentielle augmentation de la concentration plasmatique du saquinavir.
Anti-épileptiques***
Phénytoïne
Phénobarbital
Carbamazépine
Dihydan-Dilantin
Gardénal
Tegretol
Possible diminution du taux plasmatique du saquinavir.

Stavudine : Zerit

Zalcitabine : Association légitimant des précautions d’emploi.

Sulfadiazine : Adiazine
Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-diabétiques Sulfonamides
Glibenclamide
Glicazide
Carbutamide
Daonil
Diamicron
Glucidoral
1. Risques d’aggravation de l’hypoglycémie.
2. Surveillance de la glycémie.

Triméthoprime : Wellcoprim
Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-épileptiques
Phénytoïne
Dihydan
Dilantin
Augmentation de la concentration plasmatique de phénytoïne (nystagmus, ataxie).
Anti-infectieux
Dapsone
Disulone
1. Augmentation de la concentration plasmatique des 2 molécules.
2. Réduire la posologie de triméthoprime.
id
Pyriméthamine
Malocide
Myélotoxicité accrue (anémie mégaloblastique), donner de l’acide folinique.

Zalcitabine : Hivid
* Assocations à éviter
** Associations légitimant des précautions d’emploi

Anticancéreux*
Cisplatine
Vincristine
Cisplatine-Cisplatyl
Oncovin-Vincristine
1. Risque de neuropathies périphériques.
2. Risque accru d’induction de pancréatite.
Anti-épileptiques*
Phénytoïne
Dihydan
Dilantin
id
Anti-hypertenseurs*
Hydralazine
Népressol
Transipressol
Iodoquinol
id
Anti-infectieux*
Disulfirame
Métronidazole
Nitrofurantoïne
Pentamidine IV
Chloramphénicol
Esperal
Flagyl-Rodogyl
Furadantine
Pentacarinat IV
Tifomycine
id
Antirétroviraux*
Ribavirine
Stavudine

Zerit (1)
id
Anti-infectieux**
Dapsone
Ethionamide
Isoniazide
Disulone
Trecator
Rimifon
Surveillance clinique : neuropathie périphérique.
id
Probénecide
Triméthoprime
Benemide
Wellcoprie
Diminution de la clairance de la ddC.
id
Aminosides
Foscarnet
Amphotéricine B

Foscavir
Fingizone
1. Risque de développer une insuffisance rénale et une neuropathie périphérique.
2. Surveillance clinique et biologique fréquente.
Anti-ulcéreux**
Cimétidine
Tagamet
Diminution de la clairance rénale de la ddC.
Antiémétisants**
Métoclopramide
Primpéran
Diminution de la biodisponibilité de la ddC.
Autres
Glutethimide
Iodoquinol
 
 

(1) Association en cours d’évaluation

Zidovudine : Rétrovir
Associations légitimant des précautions d’emploi

Anti-épileptiques
Phénytoïne
Dihydan
Dilantin
1. Variation de la phénytoïnémie.
2. Surveiller la concentration plasmatique de phénytoïne.
Anti-infectieux
Cotrimoxazole
Ganciclovir
Dapsone
Amphotéricine B
Pyriméthamine
Bactrim
Cymevan
Disulone
Fungizone
Malocide
Myélotoxicité accrue.
Anti-inflammatoires
Paracétamol
Doliprane
Myélotoxicité accrue possible non confirmée.
Uricosuriques
Probénécide
Bénémide
Association à éviter.
1. Augmentation de la concentration sérique AZT.
2. Interrompre ou diminuer la dose AZT quand perfusion de cidofovir + Probénécide.

L’administration conjointe de zidovudine et de substances susceptibles d’interférer avec son métabolisme hépatique ou son excrétion rénale ou d’augmenter sa toxicité médullaire doit rester prudente. Surveillance clinique et biologique régulière.

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